Polyelektrolytkomplexe aus schwer loslichen Arzneistoffen und basischen Polymeren zur gezielten Arzneistofffreisetzung
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Die Erhohung der peroralen Bioverfugbarkeit schwer loslicher Arzneistoffe ist eine der großten pharmazeutisch-technologischen Herausforderungen der Gegenwart. Ziel der Arbeit war die Verarbeitung von schwer loslichen, sauren Arzneistoffen mit pharmazeutisch genutzten, basischen Polymeren zu Wirkstoff-Polymer-Assoziaten (Polyelektrolytkomplexen), deren physikochemische Charakterisierung und Untersuchungen zur gezielten Wirkstofffreisetzung aus diesen Komplexen. Im Rahmen dieser Arbeit wurden neuartige Polyelektrolytkomplexe mit Hilfe von Schmelzextrusionsverfahren hergestellt. Am Beispiel des Modellarzneistoffes Naproxen und einem basischen Polymethacrylat (EUDRAGIT E PO) wurde im Kleinstmaßstab (Dynamische Differenzleistungskalorimetrie, Heiztischmikroskopie, Gordon-Taylor- Gleichung) die Moglichkeit einer intermolekularen Saure-Base-Reaktion in der Schmelze uberpruft. Das Herstellungsverfahren wurde erfolgreich mit unterschiedlichen Arzneistoff- Polymer-Verhaltnissen auf einen Zweischneckenextruder mit einem Durchsatz von bis zu 1,4 kg pro Stunde ubertragen. Mittels Thermoanalyse und Rontgenstrukturanalyse wurde die Bildung eines einphasigen amorphen Systems aus Naproxen und EUDRAGIT E PO bestatigt. Eine Saure-Base-Interaktion wahrend des Herstellungsprozesses wurde uber spektroskopische Verfahren nachgewiesen. Die Ausbildung der Interaktion wurde erstmalig mittels FT-IR- und Raman-Spektroskopie „in-situ“ beobachtet. Elektrostatische Wechselwirkungen zwischen den entgegengesetzt geladenen Molekulen fuhrten zu stabilen amorphen Systemen trotz niedriger Glasubergangstemperatur (-35°C) und trotz hoher Rekristallisationstendenz des Wirkstoffs. Die physikalische Stabilitat der hergestellten Extrudate wurde durch Lagerungsversuche gemaß den ICH-Richtlinien bei Intermediar- und Langzeitbedingungen bestatigt. Das Freisetzungsverhalten der Polyelektrolytkomplexe konnte in demineralisiertem Wasser durch die Zugabe von pH-neutralen Elektrolyten gezielt beeinflusst werden. Ausgelost durch den Elektrolyt-Stimulus kam es zu einem „Burst“-Effekt. Der Freisetzungsverlauf naherte sich dem Profil der gut loslichen Salzform des Naproxens an. Der Effekt war dabei sowohl von der Art als auch von der Konzentration des eingesetzten Elektrolyten abhangig. Die Intensitat des Effektes nahm mit steigendem Anionen-Radius des Elektrolyten ab. Tabletten mit einer Beladung von 98,5% Polyelektrolytkomplex konnten entwickelt und hergestellt werden. Durch die Ionen im Phosphatpuffer pH 6,8 Ph. Eur. wurde der Arzneistoff uber 24 Stunden verzogert freigesetzt. Eine Freisetzungskinetik 0. Ordnung konnte durch Oberflachenerosion der Tabletten erreicht werden. Durch Einsatz zerfallsbeschleunigender Hilfsstoffe wurden Zweischichttabletten entwickelt, die mit einer schnellfreisetzenden und einer retardierenden Seite ein biphasisches Freisetzungsverhalten zeigten. Das grundlegende Konzept, durch eine in der Schmelze stattfindende Saure-Base- Reaktion einen Polyelektrolytkomplex herzustellen, der bei Elektrolytzugabe den Wirkstoff gezielt freigibt, wurde in der vorliegenden Arbeit fur weitere Arzneistoffe und ein Polymer bestatigt. Im Rahmen der Arbeit wurde ein neuer Ansatz zur Verarbeitung schwer loslicher, saurer Arzneistoffe entwickelt und vorgestellt. Dieser erlaubt es, die Loslichkeit und Losungsgeschwindigkeit von schwerloslichen Wirkstoffen zu erhohen. Stabilitatsnachteile der Salzformen von Arzneistoffen entfallen durch die Bildung des Polyelektrolytkomplexes. Unterschiedlich modifizierte in-vitro-Freisetzungsprofile konnten durch die Zugabe von Elektrolyten und Puffermedien erreicht werden. Somit lassen sich mehrschichtige Tabletten mit maßgeschneiderten Freisetzungseigenschaften herstellen.


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Product Details
  • ISBN-13: 9783869559834
  • Publisher: Na
  • ISBN-10: 3869559837


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